枳壳、枳实类药材的化学成分及药理研究概况
http://www.100md.com
蔡逸平 曹岚 范崔生
关键词 枳壳 枳实 化学成分 药理作用 综述
枳壳、枳实为常用中药，应用历史悠久，来源于芸香科柑橘属的多种植物。我国柑橘类植物资源丰富，分布广泛，形成了多种来源的中药枳壳、枳实商品药材，从而造成临床用药的混乱。现将枳壳、枳实类药材有关化学成分、药理作用的研究综述如下。
1 化学成分
枳壳、枳实类药材所含成分较为复杂，主要含有挥发油、生物碱、黄酮等成分。
1.1 酸橙 果实及果皮含挥发油、辛弗林、N-甲基酪胺、橙皮甙和新橙皮甙。此外尚含柠檬酸、维生素C、维生素P、果胶、色素、无机盐等。果皮还含川陈皮素、5-邻去甲基川陈皮素、喹诺啉、那可汀、去甲肾上腺素、色胺、酪胺及类胡萝卜素。
, 百拇医药
1.2 代代花 未成熟果皮中含有新橙皮甙、柚皮甙、橙皮甙、野漆树甙。挥发油中主要成分为柠檬烯，占90%以上。另有壬醛、癸醛、十二烷醛、乙酸芳樟油、乙酸橙花酯、乙酸香叶酯[1]。
1.3 香圆 果皮挥发油含有α-蒎烯、β-蒎烯、柠檬烯、γ-松油烯、α-松油醇、对聚伞花素等成分[2，3]。
1.4 甜橙 果实中含那可汀、Matsubara等[4]，从果皮中分离出5种Monterpenoid的葡萄糖甙。
1.5 柚 果实含柚皮甙和柚皮甙元，从果皮挥发油中分得枸橼醛、香叶醇、芳樟醇和邻氨基苯甲酯[5]，果皮另含蛋白质、脂肪、胡萝卜素、尼克酸等，从种子中分离得到黄柏酮。
1.6 蟹橙 Tajima对其果皮挥发油以GC-MS、NMR检出22种醛类成分，Ohta等以GC法分析好果实挥发油的50个组分，并首次发现了油中的11个新组分。果皮中含有香橙苦素，树皮含有unosidine、Junosine、5-methoxynoracronycine等生物碱。另外种子中含中性类脂成分triacylglycerol及柠檬酸。
, 百拇医药
1.7 红河橙 为一新近发现种，有关的化学成分研究报道极少。
1.8 宜昌橙 果实及种子含有宜昌橙所特有的不具苦叶的Limonoid类成分——Ichangensis。从宜昌橙的各种类型的杂交种果实均分离出去酰基诺米林。
1.9 枸橘 果实含柚皮甙、枸橘甙、枳实甙。Guiltto等从果实分离得枸橘苦素和异枸橘苦素。种子还含有Lsopimpinel-lin、Prangenin、Prangenin hydrate等香豆素成分以及去酰基诺米林、欧芹属素乙、佛手柑内酯、花椒毒酚和另欧芹属素乙。枸橘根皮含有生物碱5-hydraxynoracronycine及香豆素类成分Poncitrin。
国内外对枳壳、枳实类药材的化学成分定量研究主要集中在辛弗林、N-甲基酪胺的定量，陈皮甙、总黄酮的含量及挥发油的测定。
王跃生[6]等对枳壳(Fructus Aurantii)和枳实(崐Fructus Aurantii Immaturus)作了总黄酮的含量测定研究。对枳壳、枳实中的有效成分的定性定量研究方法主要有纸层析法、双波长薄层色谱扫描法、薄层-紫外分光光度法和一阶导数光谱法、高效液相色谱法等[7，8]。
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2 药理作用
酸橙枳壳、枳实的水煎液、酊剂及流浸膏对已孕、未孕家兔之离体、在体子宫有兴奋作用，但抑制小鼠离体子宫，也抑制小鼠、家兔的离体肠管和家兔的在体肠管。水煎液能使子宫瘘未孕家兔的子宫收缩力增强，张力升高，甚至出现强直收缩，引起痉挛，使胃、肠瘘狗的胃肠收缩节律而有力，呈兴奋作用，但抑制狗在体胃肠运动。此类作用临床应用于治疗子宫下垂、疝气、脱肛、胃扩张、胃停水、胃肠无力性消化不良等症有效。用于治疗胃下垂可使胃下极位置升高，运动功能改善甚至正常，腹胀、腹痛、便秘、食欲不振、乏力等症状消失或减轻，体重增加。水煎液对子宫、胃肠道的上述不同作用可能是由于种属差异及机能状态不同所致。对清醒整体动物平滑肌的兴奋作用更接近临床情况，其作用机理尚未见有报道。而枳实热水提取物对大鼠离体子宫肌肉的5-羟色胺引起的收缩具有拮抗作用，由此推测其作用系因脱氧肾上腺素所致[9]。
酸橙枳实注射液能明显升高麻醉狗的血压，应用于各种类型的休克病人亦有升高血压作用，对用蟾蜍全身血管灌流法有轻度的血管收缩作用，对蟾蜍摘出的心脏标本，少量时具有兴奋作用，多量时则有抑制作用。此系心肌收缩力的增强和输出量的增加所引起。枳实及其有效成分辛弗林、N-甲基酪胺能显著增强多种心肌收缩性和泵血功能的指标。N-甲基酪胺对麻醉开胸狗，可使冠脉流量显著增加，冠脉阻力指数及动静脉氧分压差显著降低，心肌收缩力增强，心率加快。它增高总外周阻力作用比辛弗林稍弱，但加快心率的作用约比后者强一倍。综上研究结果，可以认为：强心，增加心输出量，收缩血管，提高总外周阻力，从而导致左室和动脉血压上升是枳实及其有效成分抗休克的药理学基础。临床上用枳实注射液或有效成分辛弗林、N-甲基酪胺代替强心甙治疗心力衰竭也有效[10]。
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枳壳、枳实还含有黄酮类成分，主要活动成分有橙皮甙、新橙皮甙、柚甙等。橙皮甙对离体肠管有先兴奋后抑制作用，能降低毛细血管通透性，即有维生素P样作用。橙皮甙、柚皮甙有抗炎作用，与芍药中的芍药甙具有相乘的效果，可降低小鼠甲醛性足踝浮肿，但对5-羟色胺引起的炎症无效。柚皮甙静脉注射可抑制大鼠因静脉注射微血管增渗素引起的毛细血管通透性增强，柚皮甙对小鼠的病毒感染及X线照射有保护作用[11]。新橙皮甙等黄酮类能抑制毛细血管脆性和恢复损伤所致紫斑而具康复作用。
所含成分α-柠檬烯具有多项药理作用：镇静，抑制中枢，收缩离体的大肠、子宫、末稍血管，刺激粘膜、局部，促进胆汁分泌，促进在体肠道运动，降低肝血清胆固醇量等[9]。
挥发油除对大鼠离体平滑肌呈先兴奋后抑制作用外，还可使醋酸引起的小鼠扭体反应和小鼠自发活动次数显著减少，表现了一定程度的镇痛作用和中枢抑制作用[12]。
作者单位：蔡逸平 (浙江省宁波市药检所 宁波 315000)
, 百拇医药
曹岚 范崔生 (江西中医学院 南昌 330006)
参考文献
[1] 中国科学院植物研究所.中国经济植物志(下册).北京：科学技术出版社，1961.1364
[2] 高士彦，郑宏钧.柑桔属果皮及幼果中挥发油的气相色谱分析.药物分析杂志，1986，6(2)：83
[3] Kekelidae NA. Citrus wilsonii leaves essential oils.Khim Prir Soedin，1982(6)：785
[4] Matsubara.Studies on physiologicall active substances in citrus fruit peel.Yukagaku，1988，37(1)：13
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[5] 中国科学院植物研究所.中国经济植物志(下册).北京：科学技术出版社，1961.1366
[6] 王跃生，罗文毓.薄层扫描法测定青皮、枳壳和枳实中总黄酮含量的研究.中国中药杂志，1989，14(4)：38～40
[7] 朱正义.一阶导数光谱法测定四川杂枳实中辛弗林含量.药物分析杂志，1987，7(2)：100～103
[8] 郑宏钧，刘元凤，周元瑶.反相离子对高效液体色谱法测定柑桔类药材及枳实注射液中对羟福林和N-甲基酪胺.中草药，1983，14(5)8～12
[9] 鹿野美弘等.枳实、山椒、栝楼仁的化学和药理*国外医学.中医中药分册，1986，8(6)：17～19
[10] 黄亚坤.合成品对羟福林与N-甲基酪胺治疗心力衰竭的临床初步观察.中草药，1981，12(6)：29
, http://www.100md.com
[11] 江苏新医学院.中药大辞典(下册).上海：上海人民出版社，1977.1509～1510
[12] 胡盛珊，王大元，邱萍，等.枳实有效成分的药理活性比较.中草药，1994，25(8)：419～421
(收稿日期：1998-08-03)
江西中医学院学报
JOURNAL OF JIANGXI COLLEGE OF TRADITIONAL CHINESE MEDICINE
1999年 第11卷 第1期 Vol.11 No.1 1999, http://www.100md.com
关键词 枳壳 枳实 化学成分 药理作用 综述
枳壳、枳实为常用中药，应用历史悠久，来源于芸香科柑橘属的多种植物。我国柑橘类植物资源丰富，分布广泛，形成了多种来源的中药枳壳、枳实商品药材，从而造成临床用药的混乱。现将枳壳、枳实类药材有关化学成分、药理作用的研究综述如下。
1 化学成分
枳壳、枳实类药材所含成分较为复杂，主要含有挥发油、生物碱、黄酮等成分。
1.1 酸橙 果实及果皮含挥发油、辛弗林、N-甲基酪胺、橙皮甙和新橙皮甙。此外尚含柠檬酸、维生素C、维生素P、果胶、色素、无机盐等。果皮还含川陈皮素、5-邻去甲基川陈皮素、喹诺啉、那可汀、去甲肾上腺素、色胺、酪胺及类胡萝卜素。
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1.2 代代花 未成熟果皮中含有新橙皮甙、柚皮甙、橙皮甙、野漆树甙。挥发油中主要成分为柠檬烯，占90%以上。另有壬醛、癸醛、十二烷醛、乙酸芳樟油、乙酸橙花酯、乙酸香叶酯[1]。
1.3 香圆 果皮挥发油含有α-蒎烯、β-蒎烯、柠檬烯、γ-松油烯、α-松油醇、对聚伞花素等成分[2，3]。
1.4 甜橙 果实中含那可汀、Matsubara等[4]，从果皮中分离出5种Monterpenoid的葡萄糖甙。
1.5 柚 果实含柚皮甙和柚皮甙元，从果皮挥发油中分得枸橼醛、香叶醇、芳樟醇和邻氨基苯甲酯[5]，果皮另含蛋白质、脂肪、胡萝卜素、尼克酸等，从种子中分离得到黄柏酮。
1.6 蟹橙 Tajima对其果皮挥发油以GC-MS、NMR检出22种醛类成分，Ohta等以GC法分析好果实挥发油的50个组分，并首次发现了油中的11个新组分。果皮中含有香橙苦素，树皮含有unosidine、Junosine、5-methoxynoracronycine等生物碱。另外种子中含中性类脂成分triacylglycerol及柠檬酸。
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1.7 红河橙 为一新近发现种，有关的化学成分研究报道极少。
1.8 宜昌橙 果实及种子含有宜昌橙所特有的不具苦叶的Limonoid类成分——Ichangensis。从宜昌橙的各种类型的杂交种果实均分离出去酰基诺米林。
1.9 枸橘 果实含柚皮甙、枸橘甙、枳实甙。Guiltto等从果实分离得枸橘苦素和异枸橘苦素。种子还含有Lsopimpinel-lin、Prangenin、Prangenin hydrate等香豆素成分以及去酰基诺米林、欧芹属素乙、佛手柑内酯、花椒毒酚和另欧芹属素乙。枸橘根皮含有生物碱5-hydraxynoracronycine及香豆素类成分Poncitrin。
国内外对枳壳、枳实类药材的化学成分定量研究主要集中在辛弗林、N-甲基酪胺的定量，陈皮甙、总黄酮的含量及挥发油的测定。
王跃生[6]等对枳壳(Fructus Aurantii)和枳实(崐Fructus Aurantii Immaturus)作了总黄酮的含量测定研究。对枳壳、枳实中的有效成分的定性定量研究方法主要有纸层析法、双波长薄层色谱扫描法、薄层-紫外分光光度法和一阶导数光谱法、高效液相色谱法等[7，8]。
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2 药理作用
酸橙枳壳、枳实的水煎液、酊剂及流浸膏对已孕、未孕家兔之离体、在体子宫有兴奋作用，但抑制小鼠离体子宫，也抑制小鼠、家兔的离体肠管和家兔的在体肠管。水煎液能使子宫瘘未孕家兔的子宫收缩力增强，张力升高，甚至出现强直收缩，引起痉挛，使胃、肠瘘狗的胃肠收缩节律而有力，呈兴奋作用，但抑制狗在体胃肠运动。此类作用临床应用于治疗子宫下垂、疝气、脱肛、胃扩张、胃停水、胃肠无力性消化不良等症有效。用于治疗胃下垂可使胃下极位置升高，运动功能改善甚至正常，腹胀、腹痛、便秘、食欲不振、乏力等症状消失或减轻，体重增加。水煎液对子宫、胃肠道的上述不同作用可能是由于种属差异及机能状态不同所致。对清醒整体动物平滑肌的兴奋作用更接近临床情况，其作用机理尚未见有报道。而枳实热水提取物对大鼠离体子宫肌肉的5-羟色胺引起的收缩具有拮抗作用，由此推测其作用系因脱氧肾上腺素所致[9]。
酸橙枳实注射液能明显升高麻醉狗的血压，应用于各种类型的休克病人亦有升高血压作用，对用蟾蜍全身血管灌流法有轻度的血管收缩作用，对蟾蜍摘出的心脏标本，少量时具有兴奋作用，多量时则有抑制作用。此系心肌收缩力的增强和输出量的增加所引起。枳实及其有效成分辛弗林、N-甲基酪胺能显著增强多种心肌收缩性和泵血功能的指标。N-甲基酪胺对麻醉开胸狗，可使冠脉流量显著增加，冠脉阻力指数及动静脉氧分压差显著降低，心肌收缩力增强，心率加快。它增高总外周阻力作用比辛弗林稍弱，但加快心率的作用约比后者强一倍。综上研究结果，可以认为：强心，增加心输出量，收缩血管，提高总外周阻力，从而导致左室和动脉血压上升是枳实及其有效成分抗休克的药理学基础。临床上用枳实注射液或有效成分辛弗林、N-甲基酪胺代替强心甙治疗心力衰竭也有效[10]。
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枳壳、枳实还含有黄酮类成分，主要活动成分有橙皮甙、新橙皮甙、柚甙等。橙皮甙对离体肠管有先兴奋后抑制作用，能降低毛细血管通透性，即有维生素P样作用。橙皮甙、柚皮甙有抗炎作用，与芍药中的芍药甙具有相乘的效果，可降低小鼠甲醛性足踝浮肿，但对5-羟色胺引起的炎症无效。柚皮甙静脉注射可抑制大鼠因静脉注射微血管增渗素引起的毛细血管通透性增强，柚皮甙对小鼠的病毒感染及X线照射有保护作用[11]。新橙皮甙等黄酮类能抑制毛细血管脆性和恢复损伤所致紫斑而具康复作用。
所含成分α-柠檬烯具有多项药理作用：镇静，抑制中枢，收缩离体的大肠、子宫、末稍血管，刺激粘膜、局部，促进胆汁分泌，促进在体肠道运动，降低肝血清胆固醇量等[9]。
挥发油除对大鼠离体平滑肌呈先兴奋后抑制作用外，还可使醋酸引起的小鼠扭体反应和小鼠自发活动次数显著减少，表现了一定程度的镇痛作用和中枢抑制作用[12]。
作者单位：蔡逸平 (浙江省宁波市药检所 宁波 315000)
, 百拇医药
曹岚 范崔生 (江西中医学院 南昌 330006)
参考文献
[1] 中国科学院植物研究所.中国经济植物志(下册).北京：科学技术出版社，1961.1364
[2] 高士彦，郑宏钧.柑桔属果皮及幼果中挥发油的气相色谱分析.药物分析杂志，1986，6(2)：83
[3] Kekelidae NA. Citrus wilsonii leaves essential oils.Khim Prir Soedin，1982(6)：785
[4] Matsubara.Studies on physiologicall active substances in citrus fruit peel.Yukagaku，1988，37(1)：13
, http://www.100md.com
[5] 中国科学院植物研究所.中国经济植物志(下册).北京：科学技术出版社，1961.1366
[6] 王跃生，罗文毓.薄层扫描法测定青皮、枳壳和枳实中总黄酮含量的研究.中国中药杂志，1989，14(4)：38～40
[7] 朱正义.一阶导数光谱法测定四川杂枳实中辛弗林含量.药物分析杂志，1987，7(2)：100～103
[8] 郑宏钧，刘元凤，周元瑶.反相离子对高效液体色谱法测定柑桔类药材及枳实注射液中对羟福林和N-甲基酪胺.中草药，1983，14(5)8～12
[9] 鹿野美弘等.枳实、山椒、栝楼仁的化学和药理*国外医学.中医中药分册，1986，8(6)：17～19
[10] 黄亚坤.合成品对羟福林与N-甲基酪胺治疗心力衰竭的临床初步观察.中草药，1981，12(6)：29
, http://www.100md.com
[11] 江苏新医学院.中药大辞典(下册).上海：上海人民出版社，1977.1509～1510
[12] 胡盛珊，王大元，邱萍，等.枳实有效成分的药理活性比较.中草药，1994，25(8)：419～421
(收稿日期：1998-08-03)
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1999年 第11卷 第1期 Vol.11 No.1 1999, http://www.100md.com